治疗癫药物首选药物是-治疗癫痫药理学

地西泮的药理学

本品为BDZ类抗焦虑药，随用药量增大而具有 抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。①抗焦虑作用选择性很强，是氯氮?的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢BDZ受体结合而促进γ-氨基丁酸（GABA)的释放或促进突触传递功能有关。BDZ类还作用在GABA依赖性受体，通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。②较大剂量时可诱导人睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠（REM)几无影响，对肝药酶无影响，以及大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。③还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使 70%?80%的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西泮。④中枢性肌肉松弛作用比氯氮?强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮?的10倍。 口服吸收快且完全，生物利用度约76%。约1小时达血浓度高峰。本品有肝肠循环，长期用药有蓄积作用。肌内注射后吸收不规则而慢。血浆半衰期为20?50小时，属长效药。经肝脏代谢,主要代谢酶为CYP2C19,主要代谢产物为去甲西泮，还有替马西泮和奥沙西泮，仍有生物活性,故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。

[药理学]关于苯二氮革类的叙述，哪项是错误的

原题:?选项:A.具有镇静、催眠、抗焦虑作用

B.可缩短睡眠诱导时间

C.首选用于治疗癫痫持续状态

D.增强GABA能神经传递和突触抑制

E.较大量易引起全身麻醉答案：E解析：[考点]苯二氮革类药物药理作用特点

[分析]苯二氮革类药物有较好的抗焦虑作用，可缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。对快动眼睡眠时相影响小。停药后代偿性反跳较轻，易于停药，目前已取代巴比妥类用于镇静、催眠，疗效确切，安全性好，即使过量也不易引起麻醉和麻痹，因此本题E是错误的。本类药物中的地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药。此外尚有中枢性肌肉松弛作用。

中药药理学——开窍药

凡以苏醒神识为主要功效的药物称开窍药，适用于因邪气壅盛蒙蔽心窍所致的窍闭神昏证。

　窍闭证的表现主要为神志昏迷、牙关紧闭、握拳等，因同时出现其他症状的不同又可分为热闭和寒闭。热闭兼有高热、谵语、脉数、抽搐等症状；常见于某些严重的全身感染如流行性脑脊髓膜炎、乙型脑炎的高热昏迷，某些脑血管意外以及癫痫大发作、肝昏迷、中暑等。治疗应以开窍药与清热解毒药伍用，称为凉开法。寒闭伴有面青、脉迟、苔白等症状，多见于中风、中毒等所致的昏迷。宜温开宣窍，多伍用辛温行气药。神昏兼肢冷脉微，冷汗淋漓的为脱症，不宜用开窍药。

　开窍药用于急救，待神志清醒后，应根据不同的病因作进一步治疗。　考试大网站整理

　常用开窍药有麝香、冰片、苏合香、樟脑、石菖蒲等，其开窍醒神功效可能与下述药理作用有关。

　（1）对中枢神经系统的作用：窍闭证以神志昏迷为主要表现，开窍药的应用旨在使病人 苏醒。现有资料表明，其对中枢神经系统作用与现代药理学中苏醒药作用不尽相同。除樟 脑兴奋呼吸中枢及血管运动中枢的作用较明显外，其他药物的中枢兴奋作用尚难肯定。多 数开窍剂如安宫牛黄丸、牛黄醒脑注射液、石菖蒲水剂均能减少小鼠的自主活动，延长巴比妥类药物的睡眠时间，表现镇静作用。安宫牛黄丸、石菖蒲水剂并能对抗苯丙胺的运动性兴奋，二者还能延缓小鼠戊四氮阵挛性惊厥发作，降低惊厥亡率。麝香的有效成分麝香酮，大剂量时可使小鼠自主活动减少。麝香对中枢兴奋剂的影响因药物不同而异，与士的宁协同，对戊四氮、尼可刹米无影响。麝香、麝香酮多次给药可以缩短戊巴比妥钠引起的大鼠睡眠时间，此作用的产生认为是药物诱导肝药酶，从而使血中和脑内戊巴比妥钠浓度降低所致，而非直接兴奋中枢。总之，开窍药对中枢神经系统的作用，表现不一，其开窍作用的实质尚待进一步探讨；另有报道，通过对3H-冰片在机体内的吸收、分布、排泄过程的研究，证实3H-冰片经肠粘膜吸收迅速，给药后5分钟即可透过血脑屏障，并且在中枢神经中定位蓄积时间较其他脑外组织长，蓄积量相对高，提示冰片开窍机理可能与此有关。牛黄醒脑注射液、苏合香酯及冰片可提高小鼠的耐缺氧能力，石菖蒲挥发油有降温作用等，皆可能有助于中枢神经系统功能的改善。

　临床用开窍剂牛麝散（人工牛黄、麝香、羚羊角、菖蒲、丁香、藏红花）抢救肝性脑病及高热昏迷，用石菖蒲注射液治疗肺性脑病，均取得较好疗效，用药后可使病人意识障碍、精神神经症状得到改善。由石菖蒲提取的α一细辛醚抗癫痫大发作亦有较好疗效，使发作次数减少，脑电图改善。

　（2）抗炎、抗菌作用：大多数开窍药还具有消肿止痛功效，常用于疮疡肿毒的治疗。此 功效可能与其抗炎、抗菌及局部刺激作用有关。麝香抗炎作用比较明确。炎症早期，抑制血管通透性增加及白细胞的游走，减轻水肿。炎症后期，抑制肉芽组织的增生。麝香、冰片、苏合香、石菖蒲均有不同程度的抗菌作用。苏合香、冰片、樟脑能轻度刺激感觉神经末梢而产生止痛止痒作用。中药成方六神丸、冰硼散常用于治疗咽喉肿痛、口腔溃疡等。

　（3）抗心绞痛作用：动物实验结果显示，苏冰滴丸（苏合香酯、冰片）能延长小鼠耐缺氧时间，并使心肌梗塞狗的冠状窦血流量回升，减慢心率，减少心脏动一静脉血氧差，降低心肌耗氧量。此复方并对实验性小鼠心肌缺血亚微结构改变有保护作用，且能对抗垂体后叶素引起心肌营养性血流量降低，使小鼠心肌对86Rb的摄取率提高。麝香提取液能使麻醉狗血压下降，心率减慢，并能对抗异丙基肾上腺素引起的心率加快作用。苏冰增溶溶液在体外还能直接对抗去甲肾上腺素引起的家兔离体胸主动脉收缩。上述资料，为某些具有行气化瘀、温痛散寒功效的开窍药用于治疗心绞痛，提供了实验依据。据临床观察，人工麝香酮制剂、苏冰滴丸对缓解心绞痛，减轻胸闷等症状有一定作用。